咳喘息や気管支喘息の咳は、気管支の中で生じる炎症や粘液分泌による刺激作用によってもたらされる。喘息の炎症には、体内の様々なメカニズムが関与しているが、その中でも、副交感神経系自律神経作用が喘息を引き起こしたり増悪させるのにとても重要な役割を担っている。
アセチルコリンは、気道ムスカリン受容体に結合して気管支収縮、粘液分泌、炎症を誘発することにより、喘息の病態生理に重要な役割を果たしており、前臨床試験では、気道リモデリングにおけるコリン作動性気管支収縮の重要性が強調されている。
抗コリン薬はアセチルコリンの副交感神経作用に拮抗するため、喘息における吸入ステロイドや長時間作用性ベータ刺激薬の効果を補完するメカニズムで治療効果をもたらす。臨床データから、長時間作用型の抗コリン薬は忍容性が高く、副作用はまれで軽度であることが示されている。チオトロピウムの広範な臨床試験データ、特に喘息試験データは、さまざまな年齢層および喘息の重症度にわたる症候性喘息における上乗せ療法としての臨床的有効性と治療効果を実証している。